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鸦胆子

药材名称
鸦胆子
汉语拼音
ya dan zi
英文名
Java Brucea Fruit, Fruit of Java Brucea
原拉丁植物动物矿物名
Brucea javanica (L.)Merr.[Rhus javanica L.]
药材别名
老鸦胆、鸦胆、苦榛子、苦参子、鸦蛋子、鸭蛋子、鸭胆子、解苦楝、小苦楝。
药材类别
中药
药材来源
本品为苦木科植物鸦胆子Brucea javanica(L.)Merr.的干燥成熟果实。秋季果实成熟时采收,除去杂质,晒干。

分布
生态环境 生于海拔950-1000m的石灰山疏林中。资源分布 分布于福建、台湾、广东、海南、广西贵州、云南等地。
鉴别
性状 本品呈卵形,长6~10mm,直径4~7mm。表面黑色或棕色,有隆起的网状皱纹,网眼呈不规则的多角形,两侧有明显的棱线,顶端渐尖,基部有凹陷的果梗痕。果壳质硬而脆,种子卵形,长5~6mm,直径3~5mm,表面类白色或黄白色,具网纹;种皮薄,子叶乳白色,富油性。气微,味极苦。 显微鉴别 本品果皮粉末棕褐色。表皮细胞多角形,含棕色物。薄壁细胞多角形,含草酸钙簇晶和方晶,簇晶直径约至30μm。石细胞类圆形或多角形,直径14~38μm。种子粉末黄白色。种皮细胞略呈多角形,稍延长。胚乳和子叶细胞含糊粉粒薄层鉴别 。取本品粗粉lg,加石油醚(60~90℃)20ml,超声处理30分钟,滤过,滤液补加石油醚(60~90~c)至20ml,作为供试品溶液。另取鸦胆子对照药材lg,同法制成对照药材溶液。再取油酸对照品,加石油醚(60~90℃)制成每lml含3mg的溶液,作为对照品溶液。照《薄层色谱法检验标准操作程序》(附录VIB)试验,吸取上述三种溶液各1~3ul,分别点于同一硅胶G薄层板上,以石油醚(60~90~C)一乙酸乙酯一冰醋酸(8.5:1.5:0.1)为展开剂,展开,取出,晾干,置碘蒸气中熏至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
化学成分
鸦胆子含30余种结构上类似苦木素(quassin)的具抗癌活性的苦味成分:鸦胆子苦素(bruceine)A、B、C、D、E、F、G、H、I,鸦胆子苦醇(brusatol),去氢鸦胆子苦醇(dehydrobrusatol),去氢鸦胆亭醇(dehydrobruceantinol),去氢鸦胆子苦素(dehydrobruceine)A、B,二氢鸦胆子苦素(dihydrobruceine),鸦胆亭(bruceantin),鸦胆亭醇(bruceantinol),鸦胆子酮酸(bruceaketolicacid),鸦胆子苦素E-2-葡萄糖甙(bru-ceineE-2-β-D-glucopyranoside,yadanzigan),鸦胆子苦烯(bruceene),鸦胆子苦内酯(yadanziolide)A、B、C、D,鸦胆子甙(yadanzioside)A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N、O、p,鸦胆子苦甙(bruceoside)A、B,鸦胆子双内酯(javanicin)等。还含黄花菜木脂素A(cleomiseosinA),4-乙氧甲酸基喹诺-2-酮(4-ethoxycarbonyl-2-quinolone),香草酸(vanillicacid),金丝桃成(hyperin),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖甙(luteolin7-O-β-D-glu-coside),胡萝卜甙(daucosterol)。又含油(鸦胆子油),内有具抑癌活性的油酸(oleicacid)和非活性成分:三油酸甘油酯(TCMLIBiolein)等。
药理作用
1.抗寄生虫作用:1.1.鸦胆子的抗变形虫活性和细胞毒作用:体外测定了鸦胆子丁醇粗提物和鸦胆丁、鸦胆子苦素C对痢疾变形虫(Entamoebahistolitica)的活性以及对豚鼠耳角质化细胞(GPK)的细胞毒作用。1.2.去油鸦胆子水浸液和乙醚浸膏加入阿米巴感染粪便,均能杀灭阿米巴。鸦胆子甙(Yadanoside)在阿米巴培养基中杀阿米巴的效力相当于吐根素的1/5-1/10。1.3.抗疟作用:1.3.1.鸦胆子粗提物及有效成分对恶性疟原虫耐药株的体外抗疟作用:采用形态学方法测定鸦胆子四种溶剂粗提物对恶性疟原虫的体外抗疟活性,结果显示氯仿提取物的活性最强。从鸦胆子氯仿提取物中分离纯化得到3个化合物:鸦胆子苦素A、鸦胆子苦素B水合物和鸦胆子苦素C。测定了这3个化学成分对自然分离的恶性疟原虫株的体外抗疟活性,结果鸦胆子苦素A和鸦胆子苦素B水合物的抗疟活性相似(ID50为8.66和8.15ng/ml),而鸦胆子苦素C的抗疟活性较高(ID50为1.95ng/ml),与新抗疟药甲氟喹(ID50为6.26ng/ml)相比有显着差异(P<0.041)。1.3.2.鸦胆子苦木素类成分对恶性疟原虫抗氯喹株的作用:测定了一系列鸦胆子苦木素类成分在体外对耐氯喹恶性疟原虫株的活性,其中9个成分IC50<0.05μg/ml,两个苦木素类糖甙:YadanziosideF和I和体外抗疟活性大大地小于其配糖基鸦胆子苦素B。又测定了鸦胆子不同溶剂粗提物和某些苦木素类成分对小鼠感染疟原虫的寄生虫血症的抑制作用。结果表明,小鼠口服给药后,氯仿和正丁醇提取物有较高的活性和毒性,鸦胆子苦素A、C、D和鸦胆子苦醇小鼠口服后对疟原虫感染有抗疟活性,但上述4个苦木素类成分和鸦胆子苦素B在小鼠在体试验中均显示一定毒性。1.3.3.测定Buceoside-A和鸦胆子苦醇及Bruceolide对恶性疟原虫耐氯喹株的体外抗疟活性结果显示鸦胆子苦醇有较高的抗疟活性(半数有效量=7.58ng/ml),BruceosideA没有活性(半数有效量=581.14ng/ml),Bruceoliole活性极小(半数有效量=75.20ng/ml)。1.3.4.抗其它寄生虫作用:鸦胆子粗提物能驱除犬肠道线虫和条虫。对钩虫有极强的驱杀作用。从鸦胆子仁提得的一种苦味配糖体,在体外1:10000浓度时,能在24小时内杀死肺吸虫成虫。对滴虫、草履虫和尿路原虫都有杀灭作用。5-10%冷浸液与蚊幼虫和卵接触18-48小时,可全部杀死之。2.抗肿瘤作用:2.1.10%鸦胆子油静脉乳抗肿瘤作用:2.1.1.小鼠体内抗癌作用:2.1.1.1.对艾氏腹水癌的作用:小鼠体重20±0.5g,每组10只,接种艾氏腹水癌后次日给药。两个给药组分别腹腔注射鸦胆子静脉乳2.5g/(kg.天)×7天、5.0g/(kg.天)×7天,并设对照组,停药后观察动物45天内生存天数,计算生命延长率。结果表明,两个剂量给药组平均生存天数均显着长于对照组(P均<0.001)。2.1.1.2.对实体瘤S37、S180的作用:小白鼠体重20±0.5g,右前肢腋部皮下接种癌细胞悬液,每组10只,接种次日起每天于肿瘤局部给药2.5g/(kg.天)×7天,给药后15天处死动物,记录体重,肿瘤重量,计算肿瘤抑制率。结果表明鸦胆子油静脉乳对小鼠实体瘤S37、S180均有一走的抗癌作用。2.1.2.体外抗癌作用:用1.25%的鸦胆子静脉乳与艾氏腹水癌细胞体外培养1、3小时,伊红染色法的赤染率都为100%。形态法实验结果鸦胆子静脉乳对癌细胞的损伤为膜变性、膜破裂和核固缩等,表明鸦胆子油静脉乳对艾氏腹水癌细胞肝癌腹水型癌细胞有直接损害作用。经小鼠精原细胞法证明鸦胆子油静脉乳尚有抑制小鼠精原细胞有丝分裂的作用。2.2.鸦胆子油乳剂对艾氏腹水癌细胞的杀伤动力学效应:采用放射自显影方法观察中10%鸦胆子油乳剂对接种7天的艾氏腹水癌小鼠S期、G2期和Go期细胞的影响。S期杀伤结果表明,给药后8小时,S期及非S期细胞损伤均呈高峰,但S期细胞的损伤百分率较非S期高。标记指数(LI)在2小时后明显下降,24小时时LI下降为5.2%,表明给药时处于S期的细胞大部分被药物破坏。经3H一TdR标记后,再用秋水仙酰胺阻断的实验表明,给药组标记分裂指数(PLM)上升幅度与对照组比较明显下降。由于药物处理时几乎未见损伤的M期细胞,并可见有丝分裂各期的细胞,所以经药物处理后MI无明显上升并非药物直接损伤M期细胞所致,说明鸦胆子油乳剂可以抑制或损伤G2期细胞,从而减少及延长G2期细胞进入M期。用连续标记方法确定Go期细胞为47.8%,给药后5小时,Go期细胞损伤率为17%,说明鸦胆子油乳剂对Go期细胞亦有一定杀伤作用。经放射自显影证实,鸦胆子油乳剂对3H一TdR参入DNA生物合成有明显的抑制作用,给药后0.5小时,LI为11%,24小时LI为33%,表明药物对艾氏腹水癌细胞呈可逆性抑制。3.抗白血病作用:鸦胆子含苦木素类糖甙BrnceosideA、B、YadanziosidesA-H、YadanziosidesF、I、J、L、P显示有抗白血病活性。鸦胆子苦醇对P-388白血病显示有效的抗白血病作用(小鼠腹腔注射0.125mg/kg/天,T/C=158),CleomiscosinA在体外对P-388淋巴性白血病有活性(半数有效量=0.4μg/ml)。4.抗其它肿瘤作用:甲基胆蒽醋酮诱发的小鼠皮肤癌和乳头状瘤进行试验,证明鸦胆子仁糊剂和水剂局部应用,能使瘤细胞发生退行性变和坏死。但对正常组织亦有类似作用。鸦胆子苦醇在0.5mg/kg时,对小鼠S180瘤株有边缘活性。
性味归经
苦,寒;有小毒。归大肠、肝经。
功能主治
清热解毒,截疟,止痢;外用腐蚀赘疣。用于痢疾,疟疾;外治赘疣,鸡眼。
注意事项
脾胃虚弱,呕吐者忌服。《广西中草药》:孕妇和小儿慎用。
附方
①治里急后重:鸦胆去壳留肉,包龙眼肉,每岁一粒,白滚水下。(《吉云旅钞》)②治热性赤痢,及二便因热下血:鸦胆子去皮,每服二十五粒,极多至五十粒,白糖水送下。此物囫囵吞服,去皮时仁有破者,去之勿服,服之恐作呕吐。(《医学衷中参西录》)③治疟疾:鸦胆子果仁十粒,入桂圆肉内吞服,日三次,第三日后减半量,连服五日。(《广西中草药》)④治早期血吸虫病:鸦胆子果仁十粒,日二次,连服四、五天。(《广西中草药》)⑤治痔:鸦胆子七粒,包圆眼肉,吞下。(《纲目拾遗》)⑥治疣:鸦胆子去皮,取白仁之成实者,杵为末,以烧酒和涂少许,小作疮即愈。(《医学衷中参西录》)⑦治滴虫性阴道炎:鸦胆子二十个,去皮,水一茶杯半,用砂壶煎至半茶杯,倒入消毒碗内,用消过毒的大注射器将药注入阴道,每次注二十至四十毫升。轻者一次,重者二至三次。(《河北中医药集锦》)
名家论述
①《医学衷中参西录》:鸦胆子,性善凉血止血,兼能化瘀生新。凡痢之偏于热者用之皆有捷效,而以治下鲜血之痢,泻血水之痢,则尤效。又善清胃腑之热,胃脘有实热充塞,噤口不食者,服之即可进食。审斯,则鸦胆子不但善利下焦,即上焦有虚热者,用之亦妙,此所以治噤口痢而有捷效也。②《生草药性备要》:凉血,去脾家疮,理跌打。③《纲目拾遣》:治痢,痔。④《岭南采药录》:治冷痢,久泻。又能杀虫。⑤《医学衷中参西录》:凉血解毒,善治热性赤痢,二便因热下血。治梅毒及花柳毒淋。捣烂醋调敷疔毒。善治疣。⑥《科学的民间药草》:截疟和治阿米巴痢疾。制成油质,可治外耳道乳状瘤,乳头瘤,以及尖锐性湿疣。⑦《广西中药志》:治疳NI。外用(油亦可)治皮肤瘤。
现代临床研究
1.治疗阿米巴痢疾:据50例和65例的观察,近期治愈率分别为72%和94%。其中50例组的复发率为6%。治愈病例大都在2-7天内症状消失,大便镜检多数在3-5天转为阴性。从大便转阴时间的长短看,鸦胆子对滋养体作用似较包囊为佳。或认为鸦胆子对急、慢性病例均有效果。副作用有恶心、呕吐、头晕、腹痛、腹泻等,其中以腹泻较多见,但不影响治疗。用法:大多采取口服法与灌肠法并用,7-10天为一疗程。口服每日3次,成人每次用鸦胆子仁10-20粒,也有少至4粒的;小儿每岁l-2粒。装胶囊吞服。灌肠用鸦胆子仁15-20粒,打碎后浸于1%碳酸氢钠溶液200ml中2小时,然后行保留灌肠每日1次,或隔日1次。与口服法同时进行,或在口服4天后再单独使用。2.治疗疟疾:对间日疟、三日疟、恶性疟均有效果,多数病例服药后可控制发作。用法:成人每次用鸦胆子仁10粒装入胶囊吞服,每日3-4次,连服至第4、5天剂量减半,全治程为5天。小儿10岁以下每次6粒,14岁以下每次8粒。副作用较大,主要为消化道反应,如上腹部不适,饱胀,食欲减退,大便次数增加,少数病人发生呕吐。3.治疗滴虫性及阿米巴原虫性阴道炎:用鸦胆子仁20粒加水100ml,煎成20ml,以注射器套导尿管注入阴道内,每日1次。治疗6例滴虫性阴道炎,经2-3次用药即获痊愈,随访年余未见复发。另一报告用鸦胆子仁40粒打碎后加水400ml,煎成40ml,行阴道灌洗,每日1次,治疗l例阿米巴原虫性阴道炎,经7天后亦获痊愈。4.治疗赘瘤:用鸦胆子油涂搽患部,对于外耳道乳头状瘤、喉乳头状瘤,及寻常疣、扁平疣等均有治疗效果。外耳道乳头状瘤用鸦胆子油滴入,每日l-2次,3-7天即可脱落。单发性的喉乳头状瘤,可先将瘤体摘除,然后用鸦胆子油在基底部擦拭;多发性的先将易摘除的瘤体摘除,再用鸦胆子油在瘤体表面涂拭。小儿在直接喉镜下涂拭,成人在间接喉镜下涂拭,每周l-3次。一般施用5-6次后肿物即可消失,但最多有用至30次的。鸦胆子油对喉部无不良副作用,涂后局部无红肿或溃疡发现,乳头状瘤处形成瘢痕,对正常粘膜无破坏作用。经鸦胆子油治疗的病例未见复发。对于寻常疣、扁平疣等,可先用小刀将疣体表皮轻轻刮破(不宜刮得过深及损伤周围皮肤),将鸦胆子劈开直接在患部摩擦,或蘸少量鸦胆子油滴于疣上,每4-7天1次,10次为一疗程。涂油后5-6小时内切勿用水或毛巾洗擦,以免拭去药油或波及周围皮肤;面部用药须防止进入眼内;再次用药如遇皮损结有痂膜时,须先将痂膜轻轻刮除再涂药油。用上法治疗扁平疣47例,治愈39例,大多在5次以内治愈。多数病人用药后皮损及健康皮肤出现红肿、瘙痒及灼热感等炎症现象,但对治疗无效病例则此现象很少出现。炎症反应出现后,继续涂擦,原来发炎之处逐渐变为棕黑色,数日后痂膜脱落而疣即消失。用鸦胆子油较鸦胆子仁效果迅速,但局部发炎也较剧烈。也可将鸦胆子捣成细末,加水调成糊状,涂于疣上,每日早晚各1次,涂至结痂为止。一般2周左右即可结痂而愈。鸦胆子油对于软而作线状之乳头状瘤较寻常疣、扁平疣作用迅速,其治疗作用可能是由于它的毒性作用使细胞发生退行性变,细胞核固缩,最后坏死而脱落。5.治脚鸡跟:鸦胆子二十个,砸开取仁,用针尖戳住,放灯头以上少烤,烤至黄色,再放一小块胶布上,用刀将该药按成片,粘于患处(在粘前用开水将患处洗净,用刀将厚皮割去),每日换一次,二十天左右即痊愈。6.用鸦胆子仁内服,对于肛门裂和内痔等引起的出血。血吸虫病合并乙状结肠肉芽肿,均有一定的治疗效果。此外,鸦胆子外敷曾引致过敏l例。患者于右足中趾上皮角化处敷药后20分钟突发呼吸困难,旋即进入半昏迷状态,经抢救后始恢复。恢复后以鸦胆子仁浸液作皮肤划痕试验,结果涂药后20秒钟局部发生红润,1分钟时出现直径1.2cm大的丘疹,并觉呼吸有紧迫感,持续12小时之久;同时以健康人用同法作对照,结果阴性。在此以前患者曾两次用鸦胆子仁外敷,亦均在用药后l-2小时左右发生不同程度的过敏症状,如荨麻疹、呼吸迫促、恶心呕吐等。
摘录
《中国药典》、《中华本草》
本文章由好中医|中医中药网 www.welltcm.com 整理编辑